Citalopram vs Escitalopram: Diferencias y Similitudes

Citalopram vs Escitalopram: Diferencias y Similitudes

Autor: Dr. Flavio Guzmán

En esta presentación observaremos las similitudes y diferencias entre el citalopram y el escitalopram.
Citalopram y escitalopram no tienen interacciones farmacológicas relevantes. Esto es debido a su bajo potencial de inhibir las isoenzimas CYP 450.

El citalopram está vinculado a la prolongación del intervalo QT. Este fármaco fue aprobado inicialmente para ser utilizado en un rango de 20 a 60 mg/día. En el año 2011, la Dirección de Alimentos y Drogas de los E.E.U.U. (FDA)  alertó sobre el uso en dosis superiores a 40 mg/día.

En relación a la posología, la dosis de escitalopram equivalente es la mitad que el de citalopram.

Introducción y mecanismo de acción

Diapositiva4El citalopram fue aprobado en 1998 para el tratamiento de la depresión. El mismo se produce como un racemato, esto significa que es una mezcla de dos estereoisómeros: R-citalopram y S-citalopram. El escitalopram es sólo un enantiómero, s-citalopram. Este medicamento fue aprobado en 2002 y se desarrolló con el objetivo de lograr una mejor tolerabilidad.

 

Diapositiva5Esta diapositiva muestra los dos enantiómeros del citalopram. La flecha roja señala el centro quiral del fármaco y sus dos posibles isómeros: R-citalopram y S-citalopram.

 

 

Diapositiva6El escitalopram es el enantiómero S, sin el enantiómero R.

 

 

 

 

Diapositiva7Ambos fármacos se encuentran entre los más selectivos de la clase de los ISRS. No tienen afinidad significativa para receptores muscarínicos, dopaminérgicos o noradrenérgicos. Además de la inhibición del transportador de la serotonina, el citalopram es un antagonista de los receptores de histamina 1. El escitalopram es también un inhibidor de la recaptación de la serotonina, pero no bloquea los receptores histamina 1.

 

Usos clínicos, farmacocinética y efectos adversos


Usos clínicos

Diapositiva9En cuanto a las indicaciones aprobadas por la FDA, ambos ISRS están aprobados para la depresión. El citalopram fue aprobado en el año 1998 y el escitalopram en el año 2002. El escitalopram también está aprobado para el trastorno de ansiedad generalizada.

 

 

Diapositiva10Los usos no aprobados (fuera de etiqueta) incluyen:
• Trastorno obsesivo-compulsivo
• Trastorno de pánico
• Estrés postraumático
• Trastorno de ansiedad social
• Trastorno disfórico premenstrual

 

Farmacocinética

Diapositiva12La farmacocinética del citalopram y escitalopram es muy similar.
Ambos tienen una vida media de alrededor de un día: entre 27 y 32 horas. Esta es una característica común a la mayoría de los ISRS, para esto hay dos excepciones: fluvoxamina y fluoxetina.
En cuanto a las isoenzimas CYP 450, el citalopram produce una inhibición leve en la CYP2D6, mientras que el escitalopram no tiene un efecto importante.
El potencial de interacciones entre fármacos es bajo para ambas drogas.

Efectos Adversos

Diapositiva14Los efectos secundarios reportados con mayor frecuencia en los ensayos clínicos son: náuseas y vómitos, aumento de la sudoración, sequedad de boca y cefalea. Esto es similar para el citalopram y el escitalopram.
Ambos fármacos están clasificados en la categoría C para uso en embarazo.

 

 

Diapositiva15El citalopram se asocia con prolongación dosis dependiente del intervalo QT. En un principio, el citalopram fue aprobado para utilizarse hasta 60 mg/día, pero en el año 2011 la FDA recomendó en contra de su uso en dosis mayores a 40 mg/día. En el año 2012, la FDA advirtió que en pacientes mayores de 60 años, el citalopram no se recomienda en dosis mayores de 20 mg/día.

 

Diapositiva16El uso de citalopram no está recomendaddo para pacientes con:
• Síndrome del QT largo congénito
• Bradicardia
• Hipopotasemia o Hipomagnesemia
• Reciente infarto de miocardio
• Insuficiencia cardíaca no compensada

 

Diapositiva17La prolongación del intervalo QT a dosis terapéuticamente equivalentes de escitalopram fue de aproximadamente la mitad que con citalopram, y no justificó un cambio en las recomendaciones de dosis.

 

 

 

Presentaciones y posología


Diapositiva19De acuerdo a las nuevas recomendaciones de la FDA, el rango de dosis del citalopram para la depresión es de 20-40 mg/día. Anteriormente, la dosis era 20-60 mg/día.
Para el escitalopram el rango es de 10-20 mg día. Cuando el tratamiento es para pacientes ancianos, la dosis de citalopram se reduce a un rango de 10-20 mg/día. Para el escitalopram, en esta población la dosis debe ser de 5 a 10 mg/día.

Diapositiva20En cuanto a las formas de dosificación, ambos fármacos están disponibles como comprimidos y cápsulas. El citalopram está disponible en comprimidos de 10 mg, 20 mg y 40 mg. El escitalopram en comprimidos de 5 mg, 10 mg y 20 mg.
Como cápsulas: cápsulas de citalopram de 10, 20 y 40 mg. El escitalopram de 5, 10 y 20 mg.
El citalopram está disponible como comprimidos disgregables de 10, 20 y 40 mg. Esta formulación no está disponible para el escitalopram. Existe una solución oral de 5 mg/5 ml de escitalopram.

 

Versión original de referencia: Citalopram vs Escitalopram: Differencies and Similarities

PDF: Citalopram vs Escitalopram

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